品名：     ALK5 Inhibitor II

货号：     ALX-270-445-M005（5mg）； ALX-270-445-M001(1mg)

分子式：   C₁₇H₁₃N₅

分子量：   287.3

CAS#：        446859-33-2

纯度：     ≥97% (HPLC)

化学结构式：        

描述：

间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic lymphoma kinase, ALK)是一种受体型酪氨酸激酶，因发现于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)中而得名，属于胰岛素受体超家族中一员，主要在大脑中表达，与神经元发育和认知有关。

ALK可以催化γ磷酸基团从三磷酸腺苷(ATP)转移到底物蛋白的酪氨酸残基上，完成底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化。蛋白质的磷酸化和去磷酸化是不同酶(激酶和磷酸酶)催化的关键反应，在各种细胞功能中起着重要作用。

研究发现,ALK除了可表达于ALCL,还可表达于弥漫性大B细胞性淋巴瘤,非小细胞肺癌,神经母细胞瘤,炎性肌纤维母细胞瘤等多种肿瘤中,在这些肿瘤中发生基因重排,点突变及扩增,因此ALK基因已成为抗肿瘤治疗的新靶点。

ALK5 Inhibitor II是一种细胞可渗透的、有效的、选择性的、可与ATP竞争的TGF-β RI激酶抑制剂 (在用于HepG2细胞中TGF-β RI激酶的结合、自磷酸化和及细胞检测时，IC50分别为23nM、4nM和18nM)。TGF β RI (ALK5) Inhibitor II对包括p38 MAPK (IC50＞16μM)在内的9个密切相关激酶的影响最小。

ALK5 Inhibitor II也被用作培养人多能干细胞的基础培养基成分。

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