CU-CPT9a是toll样受体8 (TLR8) [1，2]的抑制剂。在正常条件下，TLR8激动剂(如r848或ssRNA)的结合诱导两种TLR8 protomers紧密接近，并启动下游NF-kB依赖性信号[1]。 CU-CPT9a结合TLR8二聚体并使其稳定在静止状态。静止状态的稳定随后阻止TLR8经历激活[1]所需的构象变化。因此，CU-CPT9a可防止TLR8活化，进而拮抗TLR8配体的任何结合。CU-CPT9a可以阻断TLR8的激活和NF-kB的表达，而对其他TLR没有任何影响，尤其是密切相关的TLR7 [1]。

CU-CPT9a作为热原性革兰氏阳性菌(即金黄色葡萄球菌)的主要传感器已被用于开发TLR8以前未知的功能，并在检测革兰氏阴性菌(即大肠杆菌和铜绿假单胞菌)[2]中具有重要作用。此外，CU-CPT9a已被证明在患有炎性疾病如骨关节炎、类风湿性关节炎和成人斯蒂尔病(AOSD)的患者的样品中发挥有效的抗炎作用[1]。

产品信息：

产品组分: 10 mg CU-CPT9a + 5 mL CU-CPT9a 稀释液

CAS号：2165340-32-7

分子量：265.31 g/mol

溶解度：100 mM DMSO

工作浓度：1 - 10 μM for cell culture assays

产品结构：

图1. CU-CPT9a抑制TLR8原理

图2. CU-CPT9a抑制 HEK-Blue™ hTLR8 cells细胞中hTLR8的剂量依赖性反应.

 图3：CU-CPT9a对人TLR8的特异性抑制作用结果

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参考文献：

[1]. Zhang, S. et al., 2018. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol, 14(1): 58-64.

[2]. Moen, S.H. et al., 2019. Human Toll-like Receptor 8 (TLR8) is an Important Sensor of Pyogenic Bacteria and Is Attenuated by Cell Surface TLR Signaling. Front Immunol, 10: 1209.

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